Sibutramino
Sibutramino (internacia libera nomo Sibutramine (Reductil)) estas tra-buŝa medikamenta efikaĵo, kiun oni uzas kontraŭ trodikiĝo. Ĝi efikas je la centra nerva sistemo per forbaro de repreno de serotonino kaj noradrenalino. Strukture, ĝi similas al amfetaminoj.
Efiko
Sian terapian efikon sibutramino elvolvas precipe per la aktivaj duagradaj kaj unuagradaj amin-metabolitoj, kiuj estas la inhibiloj de repreno de la noradrenalino, serotonino (5 hidroksitriptofano; 5 HT) kaj dopamino. En la homa cerba histo, la 1-aj kaj 2-aj metabolitoj in vitro 3-oble forte inhibas la reprenon de la noradrenalino kaj serotonino, ol tiun de la dopamino. Post uzo de sibutramino je sinproponantaj personoj, oni observis en ilia sanga plasmo-ekzemplero gravan inhibon de repreno de noradrenalino kaj serotonino (73%, resp. 54%), kaj negravan inhibon de repreno de dopamino (16%). Sibutramino kaj ties metabolitoj ne havas efikon liberigantan la monoaminojn kaj inhibantan la monoamin-oksidazon.
Riskoj
La 21-an de januaro 2010, la Eŭropa Medikamenta Agentejo (EMA) proponis ĉesigi komercadon de la sibutramin-entenaj medikamentoj. Tion oni bazis je sesjara eksperimenta analizado de la efikaĵo, kiu grandigis la riskon de la gravaj kardiovaskulaj malsaniĝoj.
