Saltu al enhavo

Omeprazolo

El Vikipedio, la libera enciklopedio
Omeprazolo
Kemia formulo
C17H19N3O3S
Omeprazolo
Bastona kemia strukturo de la
Omeprazolo
Omeprazolo
Tridimensia kemia strukturo de la Omeprazolo
CAS-numero-kodo 73590-58-6
ChemSpider kodo 4433
PubChem-kodo 4594
Omeprazolo vendeblas en piloloj.
Omeprazolo vendeblas en piloloj..
Fizikaj proprecoj
Aspekto blanka, higroskopa, fotosensiva solidaĵo[1]
Molmaso 345,42228 g mol−1
Denseco 1,332 g/cm−3[2]
Fandpunkto 156 °C [3]
Bolpunkto 600 °C [4]
Refrakta indico  1,6690
Ekflama temperaturo 316,7 °C [5]
Solvebleco Akvo:<1 x 10-3 g/L
Mortiga dozo (LD50) >2000 mg/kg (buŝe)
GHS etikedigo de kemiaĵoj
GHS Damaĝo Piktogramo
07 – Toksa substanco
GHS Signalvorto Averto
GHS Deklaroj pri damaĝoj H302+312+332, H302, H312, H315, H317, H319, H332, H335, H412
GHS Deklaroj pri antaŭgardoj P261, P264, P264+265, P270, P271, P272, P273, P280, P301+317, P302+352, P304+340, P305+351+338, P317, P319, P321, P330, P332+317, P337+317, P362+364, P403+233, P405, P501
Escepte kiam indikitaj, datumoj estas prezentataj laŭ iliaj normaj kondiĉoj pri temperaturo kaj premo
(25 °C kaj 100 kPa)

Omeprazolo vendita sub la markonomoj "Prilosec" kaj "Losec", inter aliaj, estas farmaciaĵo uzita en la terapio de gastroezofaga reflua malsano (GERD), peptida ulcermalsano, kaj Zollinger-Ellison-sindromo. Ĝi ankaŭ estas uzata por malhelpi supran gastrointestinalan sangadon en homoj, kiuj estas ĉe alta risko. Omeprazolo estas protonpumpa inhibitoro (PPI) kaj ĝia efikeco estas simila al tiu de aliaj PPI. Ĝi povas esti prenita per buŝo aŭ per injekto en vejno. Ĝi ankaŭ estas havebla en la fiksdoza kombinaĵa medikamento omeprazolo/natria bikarbonato sub diversaj komercaj nomoj.

Oftaj kromefikoj inkluzivas naŭzon, vomadon, kapdolorojn, abdomenan doloron kaj pliigitan intestan gason. Gravaj kromefikoj povas inkluzivi Clostridioides difficile koliton, pliigitan riskon de pulminflamo, pliigitan riskon de ostaj frakturoj, kaj la potencialon de maskado de stomaka kancero. Se ĝi estas sekura por uzo en gravedeco estas neklara. Ĝi funkcias blokante la liberigon de stomaka acido.

Omeprazolo estis patentita en 1978 kaj aprobita por medicina uzo en la 1988-a. Ĝi estas en la Listo de Esencaj Medikamentoj de la Monda Organizaĵo pri Sano. Ĝi estas havebla kiel senmarka medikamento. En 2022-a, ĝi estis la naŭa plej ofte preskribita medikamento en Usono, kun pli ol 52 milionoj da receptoj. Ĝi ankaŭ haveblas sen preskribo en Usono.

Mekanismo de ago

[redakti | redakti fonton]

Omeprazolo estas selektema kaj senrevena protonpumpa inhibitoro. Ĝi subpremas stomakan acidsekrecion per specifa inhibicio de la Hidrogena kalia ATPaza-sistemo trovita ĉe la sekrecia surfaco de stomakaj parietalaj ĉeloj. Ĉar tiu enzimsistemo estas rigardata kiel acida (protono, aŭ H+) pumpilo ene de la stomaka mukozo, Omeprazolo malhelpas la finan paŝon de acidproduktado.

Omeprazolo ankaŭ malhelpas kaj bazan kaj stimulitan acidsekrecion sendepende de la stimulo ĉar ĝi blokas la lastan paŝon en acidsekrecio. La drogo ligas ne-konkurencive do ĝi havas doz-dependan efikon.

La inhibicia efiko de Omeprazolo okazas ene de 1 horo post buŝa administrado. La maksimuma efiko okazas ene de 2 horoj. La daŭro de inhibicio estas ĝis 72 horoj. Kiam Omeprazolo estas ĉesigita, bazlinia stomaka acida sekrecia aktiveco revenas post 3 ĝis 5 tagoj. La inhibicia efiko de Omeprazolo sur acida sekrecio atingos stabilecon post 4 tagoj da ripeta ĉiutaga dozado.

Farmakinetiko

[redakti | redakti fonton]

La sorbado de Omeprazolo okazas en la maldika intesto kaj estas kutime kompletigita ene de 3 ĝis 6 horoj. La ĉiea biohavebleco de Omeprazolo post ripetaj dozoj estas ĉirkaŭ 60%. Omeprazolo havas distribuan volumon de 0,4 L/kg. Ĝi havas altan ligon de plasmoproteino de 95%.

Omeprazol, same kiel aliaj PPI, estas nur efikaj sur aktivaj Hidrogena Kalia ATPaza-pumpiloj. Ĉi tiuj pumpiloj estas stimulitaj en la ĉeesto de manĝaĵo por helpi en la digestado. Tial, pacientoj devas esti konsilitaj preni omeprazolon kun glaso da akvo, antaŭ manĝo. Plie, plej multaj fontoj rekomendas, ke post prenado de omeprazolo, almenaŭ 30 minutoj devus esti lasitaj pasi antaŭ manĝado (almenaŭ 60 minutoj por tuj-liberigaj Omeprazolo plus natriaj bikarbonataj produktoj).

Omeprazolo estas tute metaboligita de la citokromo p450-sistemo, ĉefe en la hepato, de en:CYP2C19 kaj CYP3A4 izoenzimoj. Identigitaj metaboloj estas la sulfono, la sulfido, kaj hidrokso-omeprazolo, kiuj ekzercas neniun signifan efikon sur la acida sekrecio. Proksimume 77% de buŝe donita dozo estas sekreciitaj kiel metaboloj en la urino, kaj la resto estas trovita en la feko, ĉefe originante el la galsekrecio. Omeprazolo havas duoniĝotempon de 0,5 ĝis 1 horo.

Referencoj

[redakti | redakti fonton]